灵芝及其孢子粉富含灵芝多糖、三萜类化合物、氨基酸多肽类、甾醇类、生物碱类、脂肪酸类、维生素类、无机离子钙、磷、铁、镁、钠、锌、锗、钴、铬、硒等对人体健康的活性成分。
灵芝的主要有效活性成分是三萜类化合物,有较高的脂溶性,化学结构较复杂,因为其化学结构的多样性,使三萜类化合物有较广泛的药理活性。据科学家对灵芝的药理研究证明,灵芝活性成分具有免疫调节、抗肿瘤、保护放化疗损伤、镇静和镇痛、强心与抗心肌缺血、抗脑缺氧再复氧损伤、抑制血管紧张素转化酶活性、抑制胆固醇合成及调节血脂、降血糖、抑制血小板凝集、增强DNA多聚酶活性、促进核酸和蛋白质合成、提高缺氧耐受力、抗氧化清除自由基、抗衰老等作用。